Гепатит-новости

GS-9857, ингибитор неструктурного белка NS 3/4А вируса гепатита С (HCV), демонстрирует сильную активность против 1-6 генотипов вируса, причем мощная противовирусная активность GS-9857 сохраняется в присутствии ранее наблюдаемых NS3 мутаций, ассоциированных с устойчивостью к ингибиторам протеазы.

То есть, GS-9857 имеет относительно высокий барьер к сопротивлению по сравнению с другими ингибиторами протеазы первого поколения, что может быть существенным преимуществом в плане эффективности перелечивания пациентов, которые имели неудачный опыт лечения новыми противовирусными препаратами прямого действия (ПППД/DAAs).

На первой стадии исследования оценивается безопасность, переносимость, противовирусная активность и фармакокинетические свойства GS-9857 при лечении пациентов с вирусом гепатита С  генотипа 1-4.

GS-9857 продемонстрировал сильную противовирусную активность у пациентов с хронической инфекцией вируса гепатита C, достигая среднее и медианное максимальное снижение уровня РНК ВГС ≥3 log10 МЕ/мл после введения 100 мг дозы у пациентов с генотипом HCV 1a, 1b, 2, 3 или 4.

Противовирусная активность GS-9857 оказалась независимой от наличия резистентности к предыдущим версиям инибиторов протезы (NS3 RAVs).

У больных с генотипом вируса 1-4 GS-9857 показал линейную фармакокинетику. Средний период полураспада — 29-42 часа, при дозировке — один раз в день.

Таким образом, переносимость, эффективность и фармакокинетический профиль GS-9857 позволяет успешно перейти к дальнейшей оценке препарата для лечения пациентов с хроническим вирусным гепатитом С.

Если все стадии клинических исследований закончатся успешно это будет четвертый противовирусный препарат, производимый фирмой Гилеад. В настоящее время уже широко применяются высокоэффективные препараты: софосбувир, ледипасвир. В стадии регистрации находится препарат велпатасвир.

Источник