Янв
17
Комбинированный противовирусный пангепатитный препарат прямого действия Эпклуса (Epclusa) содержит два основных действующих вещества софосбувир и велпатасвир (Sofosbuvir + Velpatasvir). 

 Клинико-фармакологическая группа:

Противовирусные средства (за исключением ВИЧ)

АТХ:

J.05.A.X.15   Софосбувир

Фармакодинамика:

Комбинированное противовирусное средство. Активен в отношении всех 6 генотипов вируса гепатита С.

Софосбувир

Пролекарство. В организме метаболизируется до активной формы (GS-461203). Ингибирует РНК-полимеразы, с помощью которых вирус гепатита C копирует собственную РНК.

Велпатасвир

Ингибирует NS5В полимеразу, за счет чего прерывает репликацию вирусного генома.
Фармакокинетика:После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 65 %.Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 15 минут. Элиминация с фекалиями.

Показания:

Применяется для лечения хронического гепатита С генотипов 1, 2, 3, 4, 5 и 6. Используется в составе комплексной терапии при хроническом гепатите С.

МКБ-10

I.B15-B19.B18.2   Хронический вирусный гепатит С

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость, беременность и лактация, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Возраст старше 65 лет, тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA — категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 1 таблетке один раз в сутки в течение 3-х месяцев.Высшая суточная доза:

1 таблетка (софосбувир/велпатасвир — 400/100 мг).

Высшая разовая доза:

1 таблетка (софосбувир/велпатасвир — 400/100 мг).
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головокружение, обморок, когнитивные расстройства.Система кровообращения: периферический отек.

Кроветворная система: анемия, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.

Эндокринная система: гипотиреоз.

Органы чувств: редко — ретинопатия.

Дерматологические реакции: сыпь, реакции фоточувствительности.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Случаи передозировки не описаны.Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Рифампицин снижает эффективность софосбувира до 90 %.Ритонавир потенцирует действие софосбувира.

Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.

Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.

Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.

Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.

Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.

Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств (вследствие снижения кислотности желудочного сока).

Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов снижают концентрацию софосбувира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.

Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.

Особые указания:

При необходимости назначения с нифедипином, верапамилом, фелодипином, никардипином необходимо титровать дозу блокаторов кальциевых каналов под контролем ЭКГ.

Источник

 

Оставить комментарий